盡管對癌癥生物學(xué)的理解有了進(jìn)步,但是惡性疾病在全球范圍內造成了巨大的損失。與癌癥相關(guān)的高發(fā)病率 和死亡率凸顯了對創(chuàng )新療法的需求。鑒于開(kāi)發(fā)新藥的高成本,失敗率和長(cháng)期測試期,老藥新用也逐漸成為藥物開(kāi) 發(fā)中的一種新趨勢。
老藥新用與全新藥物研發(fā)相比,具有以下優(yōu)點(diǎn):研發(fā)成功率相對較高,可以大大縮短研發(fā)周期開(kāi)發(fā)成本較 低,開(kāi)發(fā)成本較低等優(yōu)點(diǎn)。
一種FDA 批準的藥物HYC, 具有非常優(yōu)越的安全性。本項目證實(shí)藥物分子HYC 在腫瘤細胞中可以通過(guò)共價(jià) 結合的形式直接結合HSP90 的N 端,引起HSP90 構象改變并誘導底物蛋白降解,導致腫瘤細胞的多種信號轉導 路徑受到抑制,從而起到殺傷腫瘤的作用。以30mg/kg/day 劑量每隔2天腹腔給藥一次,20天后藥物HYC對 BALB/c 小鼠移植瘤抑制率為52%,表現良好的實(shí)體瘤抑制效果。