1.需求內容環(huán)狀化合物在胺1和化合物2的作用下在無(wú)溶劑或適當的溶劑和適當的溫度下反映生成關(guān)鍵的中間體。純化后即得到如下通式的中間體3。若R3=-H、中間體3也由胺1和DFM純化后在笨磺腺氯的作用下得到。然后中間體3和化合物4在適當的溫度下與稠環(huán)化合物5反應得到以下通式并在適當的溶劑中表示。有以下效果:1、反應簡(jiǎn)單,分2步合成法;2、在第二步反應中,一步方式定義了具有2個(gè)雜環(huán)的稠環(huán)化合物;3、原料易得,操作簡(jiǎn)單;4、反應中不使用任何重金屬離子催化劑等,反應條件溫和;5、反應時(shí)間適中,易于控制,后處理簡(jiǎn)單,產(chǎn)品純化和收率高;6、對環(huán)境無(wú)污染,充分體現了綠色化學(xué)概念。
2.現有基礎: 公司配有800平米化學(xué)實(shí)驗室及先進(jìn)儀器設備(、HPLC、Pre-HPLC、GC、Biotage 中壓制備液相、Biotage 微波反應器、平行合成儀…), 計劃投入1500萬(wàn)進(jìn)行轉化。